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(S)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的對映異構體。V-0219 是一種口服有效的 GLP 受體 (GLP Receptor, GLP-1R) 的正變構調節劑 (PAM)。(S)-V-0219 hydrochloride 可激活表達 hGLP-1R 的 HEK 細胞中的鈣流。(S)-V-0219 hydrochloride 具有口服活性，可改善小鼠體內的高葡萄糖水平，并抑制禁食小鼠的進食行為。
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(S)-V-0219
MCE 國際站：(S)-V-0219 hydrochloride
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-143312E
純度：99.71%
存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：(S)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的對映異構體。V-0219 是一種口服有效的 GLP 受體 (GLP Receptor, GLP-1R) 的正變構調節劑 (PAM)。(S)-V-0219 hydrochloride 可激活表達 hGLP-1R 的 HEK 細胞中的鈣流。(S)-V-0219 hydrochloride 具有口服活性，可改善小鼠體內的高葡萄糖水平，并抑制禁食小鼠的進食行為。
生物活性：(S)-V-0219 鹽酸鹽是 V-0219 (HY-143312) 的對映體。 V-0219 是一種口服活性的 GLP 受體-1 (GLP-1R) 正變構調節劑 (PAM)。 (S)-V-0219 鹽酸鹽可激活穩定表達 hGLP-1R 的 HEK 細胞中的鈣通量。 (S)-V-0219 鹽酸鹽具有口服活性，可改善小鼠的高血糖水平并抑制禁食小鼠的進食行為[1]。IC50 和目標：GLP-1R[1]< /sup>體外：(S)-V-0219 ((S)-9) (0.1 nM) 鹽酸鹽可增強穩定表達 hGLP-1R 的 HEK 細胞中的鈣通量[1].
(S)-V-0219 (0.1 nM) 鹽酸鹽在高葡萄糖濃度下增強穩定人胰腺細胞系 EndoC-βH1 中 GLP-1 刺激的胰島素分泌< support>[1].體內：(S)-V-0219 ((S)-9) (0.04-0.2 mg/kg；腹腔注射) 鹽酸鹽改善正常雄性 Wistar 大鼠注射 2 g/kg 葡萄糖后的葡萄糖處理[1]。
(S)-V-0219（0. 4 mg/kg；ig）鹽酸鹽對肥胖糖尿病 Zucker 大鼠具有口服活性[1]。
(S)-V-0219（0.1-5 μg/kg，5 μL；icv）鹽酸鹽可減少 12- h 禁食雄性 Wistar 大鼠[1]。
體外：(S)-V-0219 ((S)-9) (0.1 nM) hydrochloride 增強穩定表達 hGLP-1R 的 HEK 細胞中的鈣通量[1]。 (S)-V-0219 (0.1 nM) hydrochloride 在高葡萄糖濃度下增強穩定的人胰腺細胞系 EndoC-βH1 中 GLP-1 刺激的胰島素分泌[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內：(S)-V-0219 ((S)-9) (0.04-0.2 mg/kg; i.p.) hydrochloride 在正常雄性 Wistar 大鼠中注射 2 g/kg 葡萄糖后改善葡萄糖處理[1]。 (S)-V-0219 (0. 4 mg/kg; i.g.) hydrochloride 在肥胖糖尿病 Zucker 大鼠中具有口服活性[1]。 (S)-V-0219 (0.1-5 μg/kg in 5 μL; i.c.v.) hydrochloride 減少 12 小時禁食雄性 Wistar 大鼠的攝食[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
IC50 & Target：GLP-1R[1]
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參考文獻：
[1]. Decara JM, et, al. Discovery of V-0219: A Small-Molecule Positive Allosteric Modulator of the Glucagon-Like Peptide-1 Receptor toward Oral Treatment for "Diabesity". J Med Chem. 2022 Apr 14;65(7):5449-5461.
品牌介紹:
????MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物；
????50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
????產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
????提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
????設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
????提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
????產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
????Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
????專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供全球最新的活性化合物；
????與世界各大制藥公司及知名科研機構建立了長期的合作。
